Studija stabilnostiabirateron acetatusredotočuje se na korelaciju između njegove kemijske strukture i uvjeta skladištenja. Istraživanjem utjecaja temperature, vlage i svjetla na njegovu razgradnju, definirani su stabilni raspon i zahtjevi za skladištenje. Karakteristike stabilnosti abirateron acetata daju znanstvenu osnovu za razvoj njegove formulacije i kontrolu kvalitete.
Temperatura ima značajan utjecaj na stabilnost abirateron acetata. U uvjetima ubrzanog testiranja (40 stupnjeva /75% RH), mjesečna stopa razgradnje doseže 2%–3%, pri čemu je glavni put razgradnje hidroliza esterske veze u obliku abiraterona (sadržaj manji ili jednak 1,5%). U dugotrajnim -uvjetima skladištenja (25 stupnjeva /60% RH), stopa razgradnje unutar 6 mjeseci je manja ili jednaka 0,5%, a rok trajanja može se postaviti na više od 24 mjeseca. Abirateron acetat je stabilniji u krutom stanju nego u stanju otopine; njegova stopa razgradnje u vodenoj otopini na 30 stupnjeva je 5-8 puta veća od one u krutom stanju. Stoga se za razvoj njegovih pripravaka preferiraju čvrsti oblici doziranja.
Vlažnost je važan čimbenik koji utječe na stabilnost abirateron acetata. U okruženju visoke -vlažnosti (relativna vlažnost ＞ 75%), kruti prah apsorbira vlagu i dobiva na težini (stopa apsorpcije vlage veća ili jednaka 5% unutar 24 sata), što rezultira transformacijom kristalnog oblika iz stabilne Forme A u metastabilnu Formu B, praćenu 1-2 puta povećanjem stope razgradnje. Studija stabilnosti pokazuje da je kritična relativna vlažnost abirateron acetata 65%–70%. Tijekom skladištenja, vlažnost okoline treba kontrolirati ispod ovog raspona ili treba usvojiti aluminijsko-plastično blister pakiranje (propusnost vlage manja ili jednaka 0,1 g/dan).
Svjetlo ima specifičan utjecaj na stabilnost abirateron acetata. Pod ultraljubičastim zračenjem (254 nm), stopa razgradnje raste s intenzitetom svjetlosti. Stopa razgradnje doseže 5%–8% pri intenzitetu zračenja od 1,2×10⁶ luks·h, uglavnom stvarajući proizvode oksidacije kao što je N-oksid (sadržaj manji ili jednak 0,8%). U studiji stabilnosti abirateron acetata, boce od jantarnog stakla ili svjetlo{10}}nepropusna ambalaža od aluminijske folije koristit će se za svjetlo{11}}otporno skladištenje (propusnost svjetla manja ili jednaka 5%) kako bi se izbjegla fotokatalitička degradacija.
Kompatibilnost pomoćnih tvari utječe na stabilnost pripravaka abirateron acetata. Pokazuje dobru kompatibilnost s uobičajenim pomoćnim tvarima kao što su magnezijev stearat i mikrokristalna celuloza, sa stopom razgradnje manjom ili jednakom 0,5% nakon 3 mjeseca miješanog skladištenja. Međutim, u kontaktu s pomoćnim tvarima koje sadrže metalne ione -kao što su pigmenti željeznog oksida, stopa razgradnje povećava se 1,5 do 2 puta, pa treba izbjegavati izravno miješanje. Preporuča se dodati 0,1%–0,3% antioksidansa (npr. BHT) u formulaciju, što može smanjiti stopu oksidativne razgradnje za 40%–50%.
Studija stabilnosti abirateron acetata otkriva njegovu osjetljivost na temperaturu, vlagu i svjetlost. Nalazi istraživanja usmjeravaju formulaciju uvjeta skladištenja (2-8 stupnjeva, zaštićeno od svjetla i vlage) i dizajn formulacije, pružajući ključnu potporu podacima za osiguranje stabilnosti kvalitete lijeka tijekom njegovog roka trajanja.
